斯蒂芬·c·伯格梅尔

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密歇根大学博士

研究

• 杂环合成的新方法，药物化学-新型抗癌药物和抗感染药物的设计和合成

小分子和不那么小的有机分子的合成构成了我们在化学和生物学的界面上研究有机化学的基础。我们认为合成方法开发和药物发现的一些不同的研究领域是双向的。新的合成方法和平行合成新途径的发展为药物发现和开发提供了新的方向。以类似的方式，确定药物发现的新靶点也可以为新方法的发展提供动力。我们小组目前有三个正在进行的研究项目。

葡萄糖摄取抑制剂作为抗癌剂

所有的癌症都严重依赖葡萄糖作为主要的能量来源，与正常细胞相比，它们表现出更多的葡萄糖摄取和葡萄糖代谢。葡萄糖代谢率的增加与缺氧以及癌症的转移和侵袭潜力有关。选择性抑制基础葡萄糖摄取的化合物应该能够抑制癌细胞生长，诱导癌细胞凋亡，并提供一种新的抗癌治疗策略。我们已经设计和制备了新的小分子，可以阻止基础葡萄糖的摄取，从而杀死癌细胞。这是抗癌药物的一种新的作用机制，我们设计的化合物是报道过的最有效的葡萄糖摄取抑制剂之一。我们目前在这一领域的工作旨在提高我们的先导化合物的稳定性和活性。其他正在进行的工作集中在确定我们目前的先导化合物的SAR和了解作用机制。这项工作是与俄亥俄大学陈教授合作进行的。

RNA转录的小分子调控

该项目涉及设计和合成通过与T Box抗终止转录调控元件的特定相互作用作为抗菌剂的新分子。这项工作是与j.v. Hines教授（俄亥俄大学）合作进行的。最初的先导化合物是我们早期研究开发新化学反应时发现的。这个研究项目提供了一个很好的例子，说明如何研究合成方法可以导致新的药物发现项目。我们所制备的恶唑烷酮是第一个显示出能够调节T盒抗体RNA的分子。我们随后的工作确定了保留这种活动的其他结构形式。这项工作导致了RNA-RNA相互作用的第一个小分子调节剂的鉴定。我们正在进行的研究主要集中在优化RNA结合和抑制我们最初先导化合物的T Box核糖开关的活性。为此，我们正在制备和研究几种初始先导化合物的构象限制类似物。我们的工作部分由分子建模和核磁共振结合研究指导。

杂环化合物合成中的氮嘧啶反应

我们研究计划的一个关键方面是开发合成复杂杂环分子的新方法和策略。许多这些方法依赖于小的应变杂环的形成和反应性，如叠氮嘧啶。我们开发了一种新型的可用于制备多种不同杂环化合物的熔环叠氮吡啶。我们还研究了在与亲核试剂开环反应中使用叠氮吡啶作为杂原子取代碳环体系的途径。总的来说，这项工作为杂环的合成提供了新的方法，并对叠氮嘧啶的反应性提供了新的认识。

选定的出版物

4-芳基功能化2-氮杂环辛烷[3.2.1]合成方法的建立。杨建军，刘建军，刘建军，等。化学工程学报，2017,27 (2):433 - 442

六氢h -恶唑[3,4- A]吡嗪-3-酮的合成。方峰，王晓明，王晓明，等。高分子材料工程学报，2016,33(3):422-439。

影响T盒核糖开关效能和tRNA亲和力的因素。曾志刚，周世生，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，生物工程学报。医学化学，2015,23,5702。

葡萄糖转运蛋白1的小分子抑制剂下调糖酵解，诱导细胞周期阻滞，抑制癌细胞生长。刘艳，曹艳，张伟，S. Bergmeier，钱艳，H. Akbar， R. Colvin，丁俊，佟丽丽，吴士生，J. Hines，陈晓霞，中华癌症杂志，2012,11,1672-1682。

熔合环氮杂环作为三唑的一种易于进入的熔合三环和双环杂环。方芳，M. Vogel， J. V. Hines， S. C. Bergmeier, Org。Biomol。化学，2012,10,3080-3091。

3-氧杂环[3.1.0]己烷-2-酮开环反应的研究。氨基甲基恶唑烷酮和氮基脲的合成。李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。

基础葡萄糖转运的小化合物抑制剂通过葡萄糖剥夺样机制抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。刘艳，张伟，曹艳，刘艳，陈晓霞，中华癌症杂志，2010,29(4):776 - 785。